Пенталгин НЕО таблетки 20 шт

Показания Болевой синдром различного генеза: при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом, артрит, миалгия); невралгия; зубная боль; головная боль, мигрень; альгодисменорея; посттравматический (растяжения и ушибы) и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением. Фармакологическое действие Комбинированное лекарственное средство. Напроксен: НПВС, обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм действия обусловлен неселективным ингибированием активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, регулирующей синтез простагландинов. Применение напроксена в виде соли напроксена натрия обеспечивает более быстрое всасывание и быстрое наступление обезболивающего эффекта. Парацетамол: анальгетик-антипиретик, оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие, обусловленное блокадой циклооксигеназы в центральной нервной системе и воздействием на центры боли и терморегуляции. Кофеин: уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность; расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает симулирующего действия на ЦНС, повышает тонус сосудов головного мозга и способствует ускорению кровотока. Кофеин увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков, а также снижает активность ЦОГ, т.к. является антагонистом аденозиновых А(2А) и А(2В) рецепторов, что способствует усилению обезболивающего действия анальгетиков. Фармакокинетика Напроксен: быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность - 95 % (прием пищи практически не влияет ни на полноту, ни на скорость всасывания). Время достижения Cmax в крови - 1-2 часа. Связь с белками плазмы крови > 99 %. T1/2 - 12-15 часов. Метаболизм происходит в печени до диметилнапроксена с участием изофермента CYP2C9. Клиренс - 0.13 мл/мин/кг. Выводится на 98 % почками, 10 % выводится в неизмененном виде, с желчью - 0.5-2.5 %. Равновесная концентрация в плазме крови определяется после приема 4-5 доз препарата (2-3 дня). Парацетамол: легко всасывается в ЖКТ, Cmax достигается через 0.5-2 ч и составляет 5-20 мкг/мл, связь с белками плазмы - 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Парацетамол метаболизируется в печени и выводится почками, главным образом, в виде глюкуронидов и сульфатных конъюгатов. Менее 5 % парацетамола выводится в неизмененном виде. T1/2 варьируется от 1 до 4 ч. Кофеин: полностью и быстро всасывается в ЖКТ, Cmax достигается через 50-75 мин и составляет 1.58-1.76 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками крови -25-36 %. Метаболизму в печени подвергается более 90 %.T1/2 у взрослых составляет 3.9-5.3 ч (иногда - до 10 ч) Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2 %). Лекарственное взаимодействие Другие НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, кортикостероиды: возрастание риска развития побочных эффектов напроксена со стороны ЖКТ. Пропранолол и другие бета-адреноблокаторы: напроксен может снижать антигипертензивное действие препаратов. Кофеин может подавлять терапевтические эффекты бета-адреноблокаторов. Сердечные гликозиды: кофеин ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность. Диуретики: напроксен может уменьшать мочегонное действие диуретиков, ингибировать натрийуретическое действие фуросемида. Диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВП. Литий: напроксен снижает выведение лития, что приводит к увеличению концентрации лития в плазме крови. Миелотоксические препараты: усиление гематоксичности напроксена. Циклоспорин: увеличение риска развития почечной недостаточности. Пробенецид: увеличивает концентрацию напроксена в плазме крови. Метотрексат, фенитоин, сульфаниламид: напроксен замедляет их экскрецию, что увеличивает риск развития их токсического действия. Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий: уменьшение абсорбции напроксена. Антикоагулянты: напроксен может усиливать действие антикоагулянтов, парацетамол при длительном применении усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Антитромбоцитарные препараты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышение риска развития желудочно-кишечного кровотечения. Мифепристон: не рекомендуется одновременный прием НПВП в течение 8-12 дней после применения мифепристона. Такролимус: одновременное применение НПВП повышает риск нефротоксичности. Дифлунисал: повышение концентрации парацетамола в плазме крови, что повышает риск развития гепатотоксичности. Индукторы микросомальных ферментов печени: возможно повышение гепатотоксического действия парацетамола. Ингибиторы микросомальных ферментов печени: снижение риска гепатотоксического действия парацетамола. Хлорамфеникол: парацетамол увеличивает время выведения хлорамфеникола. Метоклопрамид, домперидон: увеличение скорости всасывания парацетамола. Колестирамин: снижение скорости всасывания парацетамола. Теофиллин: кофеин снижает экскрецию теофиллина. Барбитураты, примидон, противосудорожные средства: возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина. Циметидин, пероральные контрацептивы, дисульфирам, ципрофлоксацин, норфлоксацин: возможно снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови). Препараты кальция: кофеин снижает их всасывание в ЖКТ. Наркотические и снотворные лекарственные средства: кофеин снижает их эффективность. Алкоголь: увеличение риска поражения печени и острого панкреатита.