Анестофол 1% (пропофол, лидокаин)

Торговое наименование лекарственного препарата: Анестофол 1% и 5% (Anestofol 1% et 5%).

Международное непатентованное наименование: пропофол, лидокаина гидрохлорид.

Лекарственная форма: раствор для инъекций.

Анестофол 1% содержит в 1 мл в качестве действующих веществ пропофол – 10 мг и лидокаина гидрохлорид – 1 мг, а в качестве вспомогательных веществ; токоферола ацетат-7 мг, L-аргинин – 25 мг, натрия метабисульфит – 1 мг, макрогол 15 гидрокистеарат – 100 мг, трилон Б – 0,1 мг, бензиловый спирт – 0,01 мл и воду для инъекций – до 1 мл.

Анестофол 5% содержит в 1 мл в качестве действующих веществ пропофол – 50 мг и лидокаина гидрохлорид – 50 мг, а в качестве вспомогательных веществ: токоферола ацетат-7 мг, L-аргинин – 1 мг, натрия метабисульфит – 1 мг, макрогол 15 гидрокистеарат – 270 мг, трилон Б – 0,1 мг, диметилацетамид – 150 мг, бензиловый спирт – 0,01 мл и воду для инъекций – до 1 мл.

Анестофол 1% по внешнему виду представляет собой бесцветную, прозрачную, опалесцирующую в проходящем свете жидкость.

Анестофол 5% по внешнему виду представляет собой прозрачную, опалесцирующую в проходящем свете, жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета.

Анестофол 1% и 5% выпускают расфасованным по 5, 10, 20, 50 и 100 мл во флаконы темного стекла соответствующей вместимости, герметично укупоренные резиновыми пробками, укрепленными алюминиевыми колпачками. Флаконы упаковывают индивидуально или по 6 и 10 штук в пачки из картона вместе с инструкцией по применению.

Анестофол 1% и 5% хранят в закрытой упаковке производителя, в сухом, защищенном от света месте, отдельно от продуктов питания и кормов, при температуре от 10°С до 25°С.

При хранении Анестофола 1% и 5% при температуре около 10оС возможно образование осадка, который растворяется при температуре 20-25оС в течение 3-4 часов или при температуре 38-40оС в течение 30-40 минут и не влияет на качество препарата.

После первого вскрытия флакона препарат можно применять не более 18 суток при соблюдении правил асептики и хранении при температуре 10-20оС.

Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения – 2 года со дня производства.

Анестофол 1% и 5% запрещается применять по истечении срока годности.

Анестофол 1% и 5% хранят в местах, недоступных для детей.

Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями действующего законодательства.

II. Фармакологические свойства

Анестофол 1% и 5% относится к препаратам для неингаляционной общей анестезии.

Пропофол, входящий в состав препарата, представляет собой 2,6-диизопропилфенол, вызывает быструю общую анестезию, за счет неспецифического действия на уровне липидных мембран нейронов ЦНС.

Механизм действия пропофола основан на потенцировании гамма-аминомасляной кислоты в ГАМК-рецепторе, что облегчает проведение ингибирующего импульса и замедляет время закрытия хлоридного ионного канала.

При внутривенном введении пропофола анестезия наступает примерно в течение 30-60 секунд, без выраженных признаков возбуждения. Пропофол обладает противорвотным действием.

Хорошо преодолевает гистогематические барьеры, в т.ч. плацентарный и ГЭБ. В небольшом количестве проникает в грудное молоко. Пропофол в значительной степени (на 97-98%) связывается с белками плазмы, преимущественно с гликопротеином и в меньшей степени с альбуминами плазмы.

Фармакокинетика пропофола после болюсного введения описывается в рамках трехчастевой модели.

Первая фаза характеризуется быстрым распределением активного вещества (период полувыведения составляет 2-4 мин), вторая фаза - быстрой элиминацией пропофола (период полувыведения – 30-60 мин); далее следует более продолжительная, конечная, фаза, для которой характерно перераспределение пропофола из слабоперфузируемых тканей в кровь.

Пропофол хорошо распределяется и быстро выводится из организма (общий клиренс равен 0,03-0,07 л/мин).

Пропофол быстро метаболизируется преимущественно путем конъюгации в печени (на 90-95%) с образованием неактивных метаболитов, что обеспечивает «легкий выход» животного из состояния наркоза. Выводится преимущественно почками и с желчью (до 10% в неизмененном виде). Кумулятивный эффект не наблюдается даже после многократного введения препарата.

Риск возникновения болевых ощущений по ходу вены сведен до минимума за счет входящего в состав препарата лидокаина.

Лидокаин обладает местноанестезирующим действием, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.

Пропофол по степени воздействия на организм относится к высокоопасным веществам (2 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).

III. Порядок применения

Анестофол 1% применяют для обеспечения кратковременной анестезии, а также индукции и поддержания общей анестезии у собак и кошек.

Анестофол 5% применяют для эвтаназии собак и кошек, физические страдания которых невозможно облегчить медикаментозно.

Пропофол проходит через плацентарный барьер, поэтому Анестофол 1% противопоказан для наркоза беременным животным, когда планируется сохранить приплод, однако возможно применение препарата для вводной анестезии при кесаревом сечении.

Пропофол выделяется с молоком, поэтому после применения Анестофола 1% лактирующим животным подпускать щенков и котят к матери возможно не ранее, чем через 3 часа.

С осторожностью следует применять препарат животным с серьезными декомпенсированными заболеваниями сердечнососудистой и дыхательной систем, почек и печени, а также при гиповолемии и тяжелом общем состоянии.

Анестофол 1% вводят только внутривенно в следующих дозах:

для кратковременного наркоза:

Собакам:

– без премедикации – 0,5-0,7 мл препарата на 1 кг массы животного, что соответствует 5-7 мг пропофола на 1 кг массы животного;

– с премедикацией ксилазином, медетомидином, дексмедетомидином или ацепромазином – 0,4 мл препарата на 1 кг массы животного, что соответствует 4 мг пропофола на 1 кг массы животного.

Кошкам:

– без премедикации – 0,6-0,8 мл препарата на 1 кг массы животного, что соответствует 6-8 мг пропофола на 1 кг массы животного;

– с премедикацией ксилазином, медетомидином, дексмедетомидином или ацепромазином – 0,45-0,6 мл препарата на 1 кг массы животного, что соответствует 4,5-6 мг пропофола на 1 кг массы животного.

Для основного наркоза препарат вводят медленно до наступления желаемой глубины анестезии в дозе до 0,8 мл препарата на 1 кг массы животного (до 8 мг пропофола на 1 кг массы животного) в зависимости от вида и индивидуальной чувствительности животного. В дальнейшем для поддержания адекватного наркоза в течение всего периода оперативного вмешательства Анестофол 1% вводят в дозе 1 мл/кг/час (10 мг/кг/час по пропофолу). Учитывая, что пропофол обладает выраженным гипнотическим, но слабым анальгетическим действием, длительные полостные операции и остеосинтез следует проводить с одновременным применением местноанестезирующих средств и анальгетических препаратов;

для вводного наркоза перед ингаляционной анестезией Анестофол 1% вводят в той же дозе, как и для кратковременного наркоза. Необходимо учитывать, что первоначальная концентрация анестезирующего газа при использовании Анестофола 1% должна быть выше, чем при применении барбитуратов.

Пропофол не обладает достаточным ваголитическим эффектом, его применение может сопровождаться хронотропным действием, проявляющимся выраженной брадикардией или развитием асистолии, поэтому целесообразно перед применением Анестофола 1% вводить холинолитики, в частности – атропин.

При возникающей на фоне введения пропофола выраженной артериальной гипотензии может потребоваться введение инфузионных растворов для коррекции объема циркулирующей крови и снижение скорости инфузии пропофола.

Перед применением Анестофола 1% для наркоза, при возможности необходимо выдержать животное на голодной диете в течение 18-24 часов.

Для уменьшения разовой дозы препарата, возможно одновременное применение других препаратов, угнетающих центральную нервную систему, в частности медетомидина (Домитор, Дорбен, Медитин), фентанила или ксилазина (Ксила, Рометар, Ксиланит и др.).

Для эвтаназии Анестофол 5% вводят собакам и кошкам внутривенно в дозе 1 мл препарата на 2,5-5 кг массы животного, что соответствует 10-20 мг пропофола на 1 кг массы животного.

В дозах, превышающих терапевтические, Анестофол 1% вызывает угнетение функций сердечнососудистой и дыхательной систем. При изменении показателей гемодинамики, возможна ее быстрая компенсация за счет применения холинолитиков, вазоконстрикторов и респираторной поддержки. Для коррекции объема циркулирующей крови целесообразно введение кровезамещающих жидкостей.

Особенностей действия при первом применении и при отмене лекарственного препарата не выявлено.

Следует избегать нарушения режима дозирования лекарственного препарата.

Побочное действие после применения Анестофола 1% в соответствии с инструкцией бывает крайне редко.

У небольшого количества животных (5-10%) в период выхода из наркоза может наблюдаться возбуждение и рвота.

Также введение Анестофола 1% может вызвать кратковременное апноэ и падение кровяного давления. В среднем, время пробуждения после применения препарата у собак - 20 минут, у кошек - 30 минут.

Анестофол 1% и 5% совместим с миорелаксантами, ингаляционными и неингаляционными анестетиками, с лекарственными препаратами, используемыми при премедикации, анальгетиками, но при этом возможно усиление угнетающего действия на дыхание и снижение артериального давления.

Анестофол 1% и 5% не предназначен для применения продуктивным животным.

IV. Меры личной профилактики

При работе с Анестофолом 1% и 5% следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. При работе с препаратом запрещается пить, курить и принимать пищу. После работы с лекарственным препаратом вымыть руки с мылом.

При случайном контакте препарата с кожей или слизистыми оболочками глаз их необходимо промыть большим количеством проточной воды. Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с Анестофолом 1% и 5%.

В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании лекарственного препарата в организм человека необходимо немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению или этикетку).

Пустые флаконы из-под Анестофола 1% и 5% запрещается использовать для бытовых целей, они подлежат утилизации с бытовыми отходами.

Отпускается без рецепта ветеринарного врача.